7月20日，丁香园Insight数据库显示，程诺建华已在国内启动TYK2抑制剂ICP-488的临床试验，该药物针对斑块型银屑病患者。包括ICP-488在内，程诺建华已经布局了三个TYK2抑制剂。到目前为止，全球范围内还没有一款TYK2获批上市。
程诺建华已经开发了三种TYK2抑制剂。
Janus激酶家族包括四种酪氨酸激酶，JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。在许多免疫介导的疾病如银屑病中，TYK2作为细胞因子信号通路的关键调节剂发挥作用。与JAK轨道的知名度相比，TYK2目标并没有受到太多企业的关注。
诺健华ICP-488是一种有效的高选择性TYK2变构抑制剂，能阻断IL-23、IL-12、IFN-I等炎症细胞因子受体。程诺建华在2021年年报中提到，拟研发该药用于治疗银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病。2022年3月22日该药获批临床试验，2022年7月19日首次临床试验公示。启动了第一期I临床试验，以评估ICP-488在健康受试者和斑块型银屑病患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学，目标招募112人。
丁香洞察数据库显示，在全球开发进度方面，程诺建华于今年6月在美国注册了ICP-488治疗银屑病的I期临床研究。
除了ICP-488，程诺建华还有两种TYK2抑制剂，分别是ICP-330和ICP-332。新京报记者搜索程诺建华发布的关于融达二郎神的公告发现，程诺建华港股IPO首发资料中仅提及ICP-330。丁香园的Insight数据库显示，ICP-330仍处于临床前研究阶段。TYK2抑制剂ICP-332的临床试验申请于2021年2月15日和2021年5月18日获得批准。根据程诺建华2021年年报，该在研产品已于2022年1月底完成I期研究的患者招募。ICP-332旨在成为一种有效且高选择性的TYK2抑制剂，其优先于JAK2 400倍，可以避免与非优选的JAK2抑制剂相关的不良事件。通过对TYK2的最佳抑制，ICP-332可以成为许多自身免疫性疾病的具有更好安全性特征的潜在疗法。
世界上有26种TYK2抑制剂。
丁香园Insight数据库显示，全球有26种TYK2抑制剂在研，其中12种已进入临床阶段，涉及百时美施贵宝、辉瑞、程诺建华、百济神州、海思科等公司。从适应症来说，最常见的是银屑病，还有克罗恩病、化脓性汗腺炎症、溃疡性结肠炎、系统性硬化症、特发性肺纤维化和自身免疫性疾病。
百时美施贵宝的三个型号已经进入临床试验。其中，《申命记》已经提交了在美国和中国的上市申请，其在美国的上市申请已于2021年11月29日被美国食品药品监督管理局受理。其适应症是治疗成人中度至重度斑块型银屑病。中国的上市申请于上周被美国食品药品监督管理局药品管理中心接受。如果获得批准，申命记将成为世界上第一个批准上市的TYK2抑制剂。除了银屑病，百时美施贵宝还在扩大deuterocalinib的适应症，用于红斑狼疮、克罗恩病、溃疡性结肠炎等。国内对克罗恩病和狼疮性肾炎的研究已经进入II期临床试验。
此外，辉瑞、百时美施贵宝、NimbusTherapeutics三种TYK2抑制剂在海外已经进入二期临床试验。
在国内，有五种TYK2抑制剂正在开发中。除辉瑞、百时美施贵宝和程诺建华正在研发的产品外，用于自身免疫性疾病的百济神州BGB-23339已进入I期临床试验。
思科研发的FTP-637已于2021年出售给Foresite Capital，并获得了6000万美元的首付款和高达1.2亿美元的里程碑付款。
新京报记者王卡拉
校对刘保清
