口服200～250mg，2～3小时内血药浓度达峰值，一般低于 1μg/ml。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的 33％)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，炎症时仅为血药浓度的 10％左右。可进入胎血和排人母乳中，胎儿血药浓度为母血药浓度的 5～20％，母乳中浓度可达血药浓度的 50％以上。表观分布容积为0.72L/kg。蛋白结合率为 44～73％。游离红霉素在肝内部1.4～2小时，肾功能减退时的Ｔ1/2为 4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约 2～5％的口服量和 10～15％的注入量以原形自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100μg/ml。粪便中也含有一定量，口服 250mg后可达50～600μg/g。血或腹膜透析后极少被清除，故术后无需加用。
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