王府井在以前只是一个不知名的小村落，直到忽必烈来到北京定都之后，导致越来越多的人们在这里定居，也就由此专门形成了一条卖菜的街道。后来到了明朝时期的时候，在王府井这块地区一共建造了10多个王府，便改名叫十王府街，这也就是王府井最初的原名，后来，随着明朝的灭亡，大街上只剩下了8座王府，于是就去掉了前面的十字。
在1915年的时候，王府井这条大街被分成了三段，北街叫王府井大街中段叫八面槽，而南面因为有一口水井，便有了王府井这个名字，再到后来直接使用王府井这个名字，通用通称整条街。
而据说南面的这口大井，井里面的水与别的水井里面的水大有不同，因为当时的挖井技术不成熟，导致许多的水井里面的水源都是咸苦的，是那种不能够作为日常使用的。而南面街上的这口井，水源甘甜，也就是他成为了这条街上所有居民赖以生存的水源，也就成了这条街的名字由来。
现在的这口井，还在大街的西侧，也就是现在的大田水井胡同。
王府井街历史其实是相当悠久的，在1996年东方广场施工的时候，还曾经发现了旧石器晚期的文化遗址，那是距今25,000多年的时候，当时的人们也曾经在这条街上生活过。
经过历史长河的流淌之后，现在的王府井街也是热闹非凡，成为了北京知名的商业步行街，是北京具有百年历史的街道，从清末时期至今，这条街一直都是北京市区商业最繁华的地方。
如此繁华的王府井，整条街，北起东四西大街南至长安街，但是它的全长不过1000多米，却被誉为是中国第一街，王府井他的美名已经传到了国外，也成为了近些年国外游客来到北京必须打卡的一个地点之一。
