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奥替溴铵是一种抗毒蕈碱。其化学式为N,N-二乙基-N-甲基-2-[[4[[2-(辛基)苯甲酰]氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物，是一种白色粉末，熔点为30-133 ℃。临床上奥替溴铵是一种血小板活化因子的拮抗剂，可作为镇痛、抗炎、抑制子宫收缩和抗肿瘤剂。奥替溴铵常用来解痉。
详情介绍
奥替溴铵是一种抗毒蕈碱。其化学式为N,N-二乙基-N-甲基-2-氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物，是一种白色粉末，熔点为30-133 ℃。临床上奥替溴铵是一种血小板活化因子的拮抗剂，可作为镇痛、抗炎、抑制子宫收缩和抗肿瘤剂。奥替溴铵常用来解痉。
- 中文名
- 奥替溴铵
- 外文名
- OctyloniumBromide
- CAS号
- 26095-59-0
- 分子量
- 563.56700
奥替溴铵化合物简介
奥替溴铵基本信息
中文名称：奥替溴铵
中文别名：异雄酮.异雄酮；N,N-二乙基-N-甲基-2-氨基]苯甲酰]氧基]乙烷铵溴化物；奥替溴胺
英文名称：Octylonium Bromide
英文别名：Otilonium Bromide; Ethanaminium (N,N-diethyl-N-methyl-2-amino]benzoyl]oxy]; diethyl-methyl-benzoyl]oxyethyl]azanium,bromide; CAS号：26095-59-0
分子式：C29H43BrN2O4
结构式：分子量：563.56700
精确质量：562.24100
PSA：64.63000
LogP：3.39840
奥替溴铵物化性质
外观与性状：白色粉末
熔点：130-133 ℃
奥替溴铵安全信息
符号：GHS07
信号词：警告
危害声明：H315; H319; H335
警示性声明：P305 + P351 + P338
海关编码：2923900090
奥替溴铵计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:17
5.互变异构体数量:4
6.拓扑分子极性表面积:64.6
7.重原子数量:36
8.表面电荷:0
9.复杂度:600
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:2
奥替溴铵用途
对于消化道平滑肌能够发挥强烈的解痉作用。
奥替溴铵药理毒理：
奥替溴铵药理作用
在药物治疗学上，斯巴敏属于一类解痉挛和抗胆碱能药物(ATC号码：A03A B06)。此药对于消化道平滑肌具有选择性和强烈的解痉挛作用，因此适用于所有的运动功能亢进，不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。
奥替溴铵毒理
急性毒性：口服给药的非致死剂量大鼠为1500mg/kg，狗为1000mg/kg。
慢性毒性：对实验动物按照连续180天口服11.44mg/kg奥替溴铵的方案进行给药。在血液生化和组织学检查的结果中没有发现任何异常变化。
致畸毒性：在11.44mg/kg下的大鼠和家兔实验中无胚胎毒性和致畸毒性。
基因突变：大量实验显示没有致突变作用。
奥替溴铵药代动力学
口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只有0.7%由尿排出。肠易激综合征患者内镜下局部应用奥替溴铵300mg，检测其血药水平，1h达血药峰浓度，4h后多数患者血浆测不到或只有微量药品。口服14C标记的奥替溴铵40mg或行结肠镜检查时腔内灌注150mg，可见14C主要位于结肠平滑肌。
奥替溴铵适应症
适用于胃肠道痉挛和运动功能障碍（肠易激综合征，胃炎，胃十二指肠炎，肠炎，食管病变）。也可用于内窥镜（食管-胃-十二指肠镜，结肠镜，直肠镜等）检查前准备。
奥替溴铵禁忌症
对奥替溴铵过敏的患者禁用。
奥替溴铵用法用量
口服，每次40mg，2～3次/d，饭前服用。
奥替溴铵注意事项
1.奥替溴铵尚没有胚胎毒性、畸形和基因诱变的报道，应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。
2.青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用奥替溴铵应提高警惕。
奥替溴铵孕妇及哺乳期妇女用药：
虽然在动物实验没有发现胚胎毒性，致畸毒性，致突变毒性反应，但是此药也仅可用于绝对必须使用的妊娠期和哺乳期妇女，而且应在医生的严密监督下，否则一般不用于孕妇和哺乳期妇女。
奥替溴铵儿童用药：
尚不明确。请遵医嘱！
奥替溴铵老年用药：
对于老年患者无使用限制。
奥替溴铵药物过量：
动物实验观察结果表明奥替溴铵无毒性反应，对人类来说几乎不可能出现由于药物过量引起的问题。建议根据过量后出现的症状进行支持性治疗。
奥替溴铵不良反应
奥替溴铵在治疗剂量不会引起副作用，亦不会引起阿托品样作用，过量不会对人体造成特别的问题。口服给药的非致死剂量大鼠为1500mg/kg，狗为1000mg/kg。对动物按照连续180天口服11.44mg/kg奥替溴铵的方案给药，在血液生化和组织学检查的结果中没有发现任何异常变化。
11.44mg/kg下在大鼠和家兔实验中无胚胎毒性和致畸毒性，实验显示奥替溴铵没有致突变作用。
奥替溴铵用法用量
口服，每次40mg，2～3次/d，饭前服用。
